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A sinefrina é um alcaloide feniletilaminico (amina biógena). É importante distinguir os dois tipos de sinefrina, já que ambas as moléculas não apresentam os mesmos efeitos ou produzem as mesmas respostas no organismo humano:
- p-sinefrina presente de forma natural no Citrus aurantium.
- m-sinefrina, também chamada fenilefrina. Sinefrina produzida sinteticamente que age de forma similar a adrenalina ou noradrenalina. Portanto, é capaz de elevar os parâmetros cardiovasculares como a pressão arterial ou a frequência cardíaca.
A sinefrina presente no Citrus aurantium recebe o nome de p-sinefrina e se encontra principalmente na casca de laranja amarga. A sinefrina representa o 90% dos alcaloides de Citrus aurantium e o seu teor está entre 0.25 e 1.45%, embora a sua concentração possa variar em função da forma de Citrus aurantium utilizada:
- 0.020 % de sinefrina em fruta fresca.
- 0.352 % de sinefrina em fruta seca.
- 3.0 % de sinefrina em extrato de fruta seca.
Mecanismo de ação.
A p-sinefrina (forma natural) une-se aos receptores β-3 adrenérgicos que se encontram no tecido gordo branco, tecido gordo pardo e tecido muscular. A ativação destes receptores estimula a lipólise, favorece o metabolismo lipídico e aumenta o gasto metabólico.
A ativação dos receptores β-3 adrenérgicos também pode reduzir a ingestão de alimentos e o ganho de peso, assim como ser capaz de melhorar a sensibilidade à insulina, o controlo da glicemia e melhorar parâmetros lipídicos plasmáticos.
Estes mesmos receptores também se encontram no tecido cardíaco mas em comparação com outros receptores adrenérgicos, a sua ativação reduz a estimulação cardíaca. Isto significa que, o consumo de p-sinefrina (sinefrina natural presente no Citrus aurantium) não aumenta a pressão arterial ou a frequência cardíaca.
O aumento dos parâmetros cardiovasculares devem-se à ativação dos receptores adrenérgicos α (vasoconstrição), β-1 (aumento da frequência cardíaca) e β-2 (broncodilatação) enquanto a p-sinefrina atuaria sobre os receptores β-3.
Nos últimos anos observou-se que a ativação dos receptores β-3 pode regular a ativação dos outros receptores modulando e reduzindo a sua ativação quando estimulados em excesso. Chegando a apresentar inclusive, efeitos protetores sobre o sistema cardiovascular.
Em muitas ocasiões os estudos não especificam que tipo de sinefrina utilizam ou não diferenciam entre ambos os tipos de sinefrina, portanto é comum observar contradições, especialmente respeito dos efeitos sobre o tecido cardíaco.
A estrutura da sinefrina é muito similar à da efedrina, no entanto, a sua ação é diferente. A efedrina não contém o grupo hidroxilo que contém a p-sinefrina. Este pequeno detalhe, junto com a presença de um grupo metilo, altera a afinidade pelos receptores adrenérgicos e reduz a lipossolubilidade da p-sinefrina e como consequência apenas pode aceder até o sistema nervoso central.
Conclusão, estas pequenas modificações na sua estrutura modificam os seus efeitos sobre o sistema nervoso e cardiovascular eliminando os efeitos secundários que apresentava a efedrina.
Benefícios da sua contribuição
Rendimento desportivo.
O Citrus aurantium é utilizado por desportistas para aumentar a resistência e prolongar a força e a intensidade da atividade física.
O consumo de extrato de laranja amarga foi relacionado com melhoras do rendimento desportivo e redução da sensação de esforço.
Perda de peso.
A administração de sinefrina procedente do Citrus aurantium (de forma isolada ou em combinação com outros ingredientes) aumenta o gasto metabólico em repouso, estimula a lipólise e reduz o apetite; tudo sem aumentar a pressão arterial ou a frequência cardíaca.
O consumo de p-sinefrina em combinação com bioflavonóides também presentes no Citrus aurantium (naringina e hesperidina), potencia os efeitos sobre a termogénese.
Efeitos terapêuticos.
Os extratos de laranja amarga que contêm um alto teor de sinefrina, apresentam efeitos antidepressivos.
Dosagem
Não foi determinada uma dose ótima para o consumo de Citrus aurantium ou sinefrina.
As doses a serem aplicadas vão depender em grande medida da parte da planta e da forma utilizada, assim como do objetivo:
Quando o propósito é a perda de peso, se utilizam doses entre 5 e 50 mg/dia, embora existem estudos que utilizaram doses superiores de 80 mg/dia, 100 mg/dia, 120 mg/dia sem efeitos prejudiciais e inclusive existem estudos que utilizaram doses de até 300 mg/dia.
A concentração de sinefrina vária em função do padrão do extrato de Citrus aurantium mas de forma geral 100-200 mg de Citrus aurantium proporcionam entre 6 e 40 mg de p-sinefrina (a vida média da sinefrina na corrente sanguínea é de 2-3 horas).
Precauções
A casca de laranja amarga é considerada uma substância GRAS (Geralmente Reconhecido Como Seguro) pela FDA e o seu consumo de forma isolada ou em combinação com outros extratos herbáceos, não produz efeitos adversos importantes.
Embora em ocasiões se tenha relacionado o consumo de laranja amarga com alguns efeitos secundários como alterações dos parâmetros cardiovasculares, a realidade é que o consumo de p-sinefrina não apresenta efeitos secundários sobre a pressão arterial ou a frequência cardíaca.
A dose mínima para poder causar um dano letal fixou-se em 1000 mg/dia, 20 vezes a dose habitual.
A sinefrina não está considerada como substância dopante (WADA), no entanto, o Citrus aurantium pode conter pequenas quantidades de octopamina. Esta substância não está permitida em competições, sendo assim, recomenda-se aos desportistas profissionais ou aos que devam submeter-se a provas de dopagem cessar o consumo de Citrus aurantium com antecedência para evitar acusar doping.
De forma geral, desaconselha-se o consumo de laranja amarga, sinefrina ou produtos que o contenham a mulheres grávidas, em período de lactação ou a crianças.
As pessoas que consomem medicamentos que se metabolizem mediante o conjunto de enzimas citocromo P450 devem ter precaução, pois as substâncias presentes no Citrus aurantium (6´,7´dihidrobergamotina e bergapten) podem alterar a metabolização de medicamentos como as estatinas empregadas para controlar a hipercolesterolemia, embora a EFSA considere que o baixo teor destas substâncias no Citrus aurantium fazem que o risco seja mínimo.